【药理作用】本品在体内经活化生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP)后，可抑制胸苷酸合成酶，使脱氧胸苷酸缺乏，DNA复制障碍。本品也可代谢成为5一氟尿嘧啶核苷，作为伪代谢物形式掺入到RNA中，影响RNA功能和蛋白质合成。氟尿嘧啶主要作用于s期，但对其他期的细胞亦有作用。

　　【临床应用】主要用于消化道肿瘤如胃癌、肠癌、肝癌等，对其他实体瘤Rn：孚L腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌等也有效。但常与其他药物合并进行联合化疗。

　　【不良反应】不良反应出现晚，常在用药几天后才表现。常见消化道黏膜溃疡，以及恶心、呕吐、腹泻等，此外有脱发及骨髓抑制引起白血病和血小板数下降。其他不良反应还有指甲变化、皮炎、皮肤色素沉着和萎缩、急性和慢性结合膜炎、心肌缺血、肝损害等。消化道的损害如全消化道黏膜溃疡可导致暴发性腹泻、消化道出血引起休克和死亡。

　　巯嘌呤【体内过程】巯嘌呤(Mercaptopurine，6-MP)口服吸收不完全，在肝脏有首过消除，口服生物利用度约5%～37%，个体差异大。静注血浆半衰期约50min.主要在肝代谢，少部分以原形由尿排出。

　　【药理作用】本品为嘌呤类拮抗剂，在体内被酶催化变成6-巯肌苷酸后，可抑制肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍核酸合成。也可代谢为伪代谢物掺入DNA.巯嘌呤主要影响s期细胞，是周期特异性药物。

　　【临床应用】主要用于治疗急性白血病，但起效慢。本品对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎有一定疗效。对慢性淋巴细胞白血病、霍奇金病等基本无效。本品尚可作为免疫抑制剂用于肾病综合征、红斑狼疮等自身免疫性疾病以及器官移植。

　　【不良反应】主要毒性为骨髓抑制，但发生比叶酸拮抗剂类缓慢得多。此外，还可产生高尿酸血症。成人中厌食、恶心或呕吐的发生率约为25%，胃炎和腹泻罕见。儿童的消化道反应比成人少见。约1/3成人可发生黄疸。此外可有脱发和致畸胎作用。

　　羟基脲

　　【体内过程】羟基脲(Hydroxycarbamide)口服易吸收，能透过血脑屏障，主要经肾排泄。